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Methylin comprimés à croquer Nom générique: chlorhydrate de méthylphénidate Methylin & reg; Les comprimés à croquer Methylin comprimés à croquer description Methylin & reg; (méthylphénidate HCl) est un système nerveux central (SNC) stimulant léger, disponible en 2,5 mg, 5 mg et 10 mg, comprimés à croquer pour administration orale. Chlorhydrate de méthylphénidate est un groupe méthyle et alpha, le chlorhydrate de phényl-2-pipéridineacétique, et sa formule est sctural Le chlorhydrate de méthylphénidate USP est un blanc, inodore, poudre fine cristalline. Ses solutions sont l'acide au papier de tournesol. Il est facilement soluble dans l'eau et dans le méthanol, soluble dans l'alcool, et légèrement soluble dans le chloroforme et dans de l'acétone. Chaque Methylin Comprimé à mâcher pour l'administration orale, contenant 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg de chlorhydrate de méthylphénidate USP. De plus, les comprimés à croquer Methylin contiennent également les ingrédients inactifs suivants: l'aspartame, le maltose, la cellulose microcristalline, la gomme de guar, la saveur de raisin, l'amidon prégélatinisé et l'acide stéarique. PHARMACOLOGIE CLINIQUE Le méthylphénidate est un mixtureprised racémiques de D - et L-thréo énantiomères. Le d-thréo énantiomère est plus pharmacologiquement active que la L-thréo énantiomère. HCl méthylphénidate est un système nerveux (CNS) central stimulant. Le mode d'action thérapeutique chez l'homme est notpletely compris, mais sans doute méthylphénidate active le système d'excitation du cerveau et le cortex de la tige pour produire son effet stimulant. Le méthylphénidate est pensé pour bloquer la recapture de la noradrénaline et de la dopamine dans le neurone présynaptique et augmenter la libération de ces monoamines dans l'espace extraneuronal. Il n'y a ni preuves spécifiques qui établit clairement le mécanisme par lequel Methylin produit ses effets mentaux et comportementaux chez les enfants, ni de preuves concluantes quant à la façon dont ces effets se rapportent à l'état du système nerveux central. Pharmacokics Absorption Methylin comprimés à croquer sont facilement absorbés. Après administration orale de comprimés à croquer Methylin, les concentrations de méthylphénidate plasma maximales sont atteintes à environ 1 à 2 heures. Methylin comprimés à croquer ont été montré bioéquivalent à Ritalin & reg; tablette. La Cmax moyenne après une dose de 20 mg est d'environ 10 ng / mL. Effet de l'alimentation Dans une étude chez des volontaires adultes à étudier les effets d'un repas riche en graisses sur la biodisponibilité de Methylin comprimés à croquer à une dose de 20 mg, la présence de nourriture retardé les concentrations maximales d'environ 1 heure (1,5 heures, à jeun et 2,4 heures, nourris). Dans l'ensemble, un repas riche en matières grasses a augmenté l'ASC de Methylin comprimés à croquer par environ 20%, en moyenne. Grâce à un cross-studyparison, l'ampleur de l'effet de la nourriture se trouve à beparable entre les Methylin comprimés à croquer et le Ritalin, le comprimé à libération immédiate. Métabolisme et excrétion Chez l'homme, le méthylphénidate est métabolisé principalement par déestérification à l'alpha-phénylpipéridine de l'acide acétique (PPA, l'acide ritalinique). Le métabolite n'a que peu ou pas d'activité pharmacologique. Après administration orale de méthylphénidate radiomarqué chez l'homme, environ 90% de la radioactivité a été récupérée dans les urines. Le principal métabolite urinaire était PPA, représentant environ 80% de la dose. Les pharmacokics des Methylin comprimés à croquer ont été étudiés chez des volontaires adultes en bonne santé. La demi-vie moyenne terminale (T & frac12;) de méthylphénidate après l'administration de 20 mg Methylin comprimés à croquer (T & frac12; = 3 heures) à l'isparable t terminale moyenne & frac12; après l'administration de la Ritaline (chlorhydrate de méthylphénidate comprimés à libération immédiate) (T & frac12; = 2,8 heures) chez des volontaires adultes en bonne santé. Populations particulières Sexe & ndash; L'effet du sexe sur les pharmacokics de méthylphénidate après l'administration Methylin comprimés à croquer n'a pas été étudié. Course & ndash; L'influence de la race sur les pharmacokics de méthylphénidate après l'administration Methylin comprimés à croquer n'a pas été étudié. Age & ndash; Les pharmacokics de méthylphénidate après l'administration Methylin comprimés à croquer n'a pas été étudié en pédiatrie. Insuffisance rénale Il n'y a pas d'expérience avec l'utilisation de Methylin comprimés à croquer chez les patients présentant une insuffisance rénale. Après administration orale de méthylphénidate radiomarqué chez l'homme, le méthylphénidate est largement métabolisé et environ 80% de la radioactivité a été excrétée dans l'urine sous forme d'acide ritalinique. Depuis la clairance rénale est pas une voie importante de la clairance de méthylphénidate, insuffisance rénale devrait avoir peu d'effet sur les pharmacokics de Methylin comprimés à croquer. Insuffisance hépatique Il n'y a pas d'expérience avec l'utilisation de Methylin comprimés à croquer chez les patients présentant une insuffisance hépatique. INDICATIONS ET USAGE Déficit de l'attention, la narcolepsie Troubles déficitaires de l'attention (connu précédemment comme Minimal dysfonctionnement du cerveau chez les enfants). Les autres termes utilisés pour décrire le syndrome comportemental ci-dessous comprennent: Syndrome Hyperkic enfant, Minimal Brain Damage, dysfonctionnement cérébral Minimal, mineur cérébrale dysfonctionnement. Methylin est indiqué comme une partie intégrante d'un programme de traitement total qui comprend généralement d'autres mesures correctives (psychologique, éducatif, social) pour un effet stabilisateur dans les enfants avec un syndrome comportemental caractérisée par le groupe de symptômes de développement inappropriés suivante: modérée à sévère distraction, durée d'attention courte, l'hyperactivité, labilité émotionnelle, et l'impulsivité. Le diagnostic de ce syndrome ne doit pas être faite avec la finalité lorsque ces symptômes ne sont ofparatively origine récente. Nonlocalizing signes neurologiques (doux), des troubles d'apprentissage, et EEG anormal peuvent ou ne peuvent pas être présents, et un diagnostic de la dysfonction du système nerveux central peuvent ou ne peuvent pas être justifiées. Considérations diagnostiques spéciales L'étiologie spécifique de ce syndrome est inconnue, et il n'y a pas de test diagnostique unique. Le diagnostic adéquat exige l'utilisation pas seulement de médicaux, mais des ressources psychologiques, éducatives et sociales spéciales. Characteristicsmonly signalés comprennent: l'histoire chronique de courte durée d'attention, la distraction, la labilité émotionnelle, l'impulsivité et modérée à sévère hyperactivité; signes neurologiques mineurs et EEG anormal. L'apprentissage peut ou ne peut pas être compromise. Le diagnostic doit être basé sur l'histoire aplete et l'évaluation de l'enfant et non pas uniquement sur la présence d'un ou plusieurs de ces caractéristiques. traitement g est pas indiqué pour tous les enfants atteints de ce syndrome. Stimulants ne sont pas destinés à être utilisés chez l'enfant qui présente des symptômes secondaires aux facteurs environnementaux et / ou troubles psychiatriques primaires, y compris la psychose. Le placement éducatif approprié est essentiel et l'intervention psychosociale est généralement nécessaire. Lorsque des mesures correctives seuls ne suffisent pas, la décision de prescrire la médication de stimulant dépende de l'évaluation du médecin de la chronicité et de la sévérité des symptômes de l'enfant. CONTRE-INDICATIONS Marquée anxiété, la tension et l'agitation sont des contre-indications à Methylin, depuis la g peut aggraver ces symptômes. Methylin est contre aussi dans les patients connus être hypersensibles à l'g, chez les patients atteints de glaA, et chez les patients présentant des tics moteurs ou des antécédents familiaux ou un diagnostic de syndrome de Gilles de la Tourette. Methylin est contre-indiqué pendant le traitement par inhibiteurs de la monoamine oxydase, ainsi que dans un délai minimum de 14 jours après l'arrêt d'un inhibiteur de la monoamine oxydase (crises hypertensives peut entraîner). Événements cardiovasculaires graves Mort subite et anomalies cardiaques Sctural pré-existants ou d'autres problèmes cardiaques graves Enfants et Adolescents & ndash; La mort subite ont été rapportés en association avec le traitement de stimulant CNS aux doses habituelles chez les enfants et les adolescents avec les anomalies cardiaques sctural ou d'autres problèmes cardiaques graves. Bien que certains problèmes cardiaques graves seuls portent un risque accru de mort subite, les produits de stimulant ne devraient pas être utilisés chez les enfants ou les adolescents présentant des anomalies connues graves sctural cardiaques, cardiomyopathie, des anomalies du rythme cardiaque graves, ou d'autres problèmes cardiaques sérieux qui peuvent les placer à l'augmentation la vulnérabilité aux effets sympathomimétiques d'un stimulant g. Adultes & ndash; Les morts subites, accident vasculaire cérébral et d'infarctus du myocarde ont été rapportés chez les adultes prenant gs stimulant aux doses ordinaires pour ADHD. Bien que le rôle de stimulants dans ces cas adultes est également inconnu, les adultes ont une plus grande probabilité que les enfants d'avoir des anomalies cardiaques sctural graves, une cardiomyopathie, des anomalies du rythme cardiaque graves, la maladie de l'artère coronaire, ou autres problèmes cardiaques graves. Les adultes ayant de telles anomalies ne doivent généralement pas être traités avec GS stimulants. Hypertension et d'autres troubles cardiovasculaires Les médicaments stimulants provoquer une augmentation modeste de la tension artérielle moyenne (environ 2 à 4 mm de Hg) et la fréquence cardiaque moyenne (environ 3 à 6 bpm), et les individus peuvent avoir de plus grandes augmentations. Alors que les changements moyens seuls ne seraient pas attendu d'avoir des conséquences à court terme, tous les patients doivent être surveillés pour des changements plus importants de la fréquence cardiaque et la pression artérielle. La prudence est indiquée dans le traitement de patients dont les conditions médicales sous-jacentes pourraient bepromised par l'augmentation de la pression sanguine ou du rythme cardiaque, par exemple ceux avec l'hypertension préexistante, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde récent, ou d'arythmie ventriculaire. Évaluation de l'état cardio-vasculaire chez les patients traités avec des médicaments stimulants Les enfants, les adolescents ou les adultes qui sont considérés pour le traitement avec des médicaments stimulants devraient avoir une anamnèse (y compris une évaluation des antécédents familiaux de mort subite ou d'arythmies ventriculaires) et un examen physique pour évaluer pour la présence d'une maladie cardiaque, et devraient recevoir de plus amples évaluation cardiaque si conclusions suggèrent une telle maladie (par exemple l'électrocardiogramme et l'échocardiographie). Les patients qui développent des symptômes tels que la douleur thoracique à l'effort, une syncope inexpliquée ou d'autres symptômes suggestifs de maladie cardiaque pendant le traitement de stimulant devraient subir une évaluation cardiaque rapide. Événements indésirables psychiatriques Psychose & ndash pré-existant; L'administration de stimulants peut exacerber les symptômes de troubles du comportement et troubles de la pensée chez les patients présentant un trouble psychotique préexistant. Maladie & ndash bipolaire; Une attention particulière doit être prise dans l'utilisation de stimulants pour traiter le TDAH dans le trouble bipolaire de patients en raison d'inquiétude pour l'induction possible d'un épisode mixte / maniaque chez ces patients. Avant de commencer le traitement avec un stimulant, les patients withorbid symptômes dépressifs devraient être suffisamment cachés pour déterminer si elles sont à risque de trouble bipolaire; une telle projection devrait inclure une histoire psychiatrique détaillée, en incluant une histoire de famille de suicide, de trouble bipolaire et de dépression. Emergence de la Nouvelle-psychotique ou symptômes maniaques & ndash; Traitement des symptômes psychotiques ou maniaques émergentes, par exemple hallucinations, idées délirantes ou la manie chez les enfants et adolescents sans antécédents de maladie psychotique ou de manie peuvent être causées par les stimulants aux doses habituelles. Si ces symptômes apparaissent, il faut envisager un rôle causal possible du stimulant, et l'arrêt du traitement peut être appropriée. Dans une analyse groupée de court terme multiples, les études contrôlées par placebo, de tels symptômes sont survenus chez environ 0,1% (4 patients avec des événements sur 3482 exposés au méthylphénidate ou à amphétamine depuis plusieurs semaines aux doses habituelles) de stimulant traité patientspared à 0 dans les patients traités par placebo. Agression & ndash; Comportement agressif ou l'hostilité sont souvent observés chez les enfants et adolescents atteints de TDAH, et a été rapportée dans les essais cliniques et l'expérience post-commercialisation de certains médicaments indiqués dans le traitement du TDAH. Bien qu'il n'y ait aucune preuve systématique que les stimulants provoquent le comportement agressif ou l'hostilité, les patients qui commencent un traitement pour le TDAH doivent être surveillés pour l'apparition ou l'aggravation d'un comportement agressif ou l'hostilité. Il existe certaines preuves cliniques que les stimulants peuvent baisser le seuil convulsif chez les patients ayant des antécédents de convulsions chez les patients présentant des anomalies EEG en l'absence de crises, et, très rarement, chez des patients sans antécédents de convulsions et aucune preuve EEG préalable de saisies . En présence de convulsions, le g doit être interrompu. Érections prolongées et douloureuses, nécessitant parfois une intervention chirurgicale, ont été rapportés avec des produits à base de méthylphénidate chez les deux patients pédiatriques et adultes. Priapisme n'a été rapporté avec l'initiation g mais a développé après un certain temps sur le g, souvent suite à une augmentation de la dose. Le priapisme est également apparu au cours d'une période de sevrage (g vacances g ou arrêt): Les patients qui développent anormalement érections prolongées ou fréquentes et douloureuses devriez chercher l'attention médicale immédiate. Phénomène de; la vasculopathie périphérique, y compris Raynaud & rsquo Stimulants, y compris Methylin, utilisés pour traiter le TDAH sont associés à une vasculopathie périphérique, y compris Raynaud & rsquo; s phénomène. Les signes et symptômes sont généralement intermittente et légère; Cependant, les séquelles de très rares comprennent une ulcération numérique et / ou de panne des tissus mous. Effets de la vasculopathie périphérique, y compris Raynaud & rsquo; le phénomène de, ont été observées dans les rapports post-commercialisation à différents moments et à des doses thérapeutiques dans tous les groupes d'âge tout au long de la durée du traitement. Les signes et symptômes améliorent généralement après réduction de la dose ou l'arrêt du g. Une observation attentive des changements numériques est nécessaire pendant le traitement avec des stimulants pour le TDAH. En outre évaluation clinique (par exemple rhumatologie de référence) peut être approprié pour certains patients. Suppression à long terme de la croissance Un suivi attentif de poids et de taille chez les enfants âgés de 7 à 10 ans qui ont été randomisés en groupes de traitement soit méthylphénidate ou non médicamenteuses de plus de 14 mois, ainsi que dans les sous-groupes naturalistes d'enfants nouvellement méthylphénidate-traités et non-médication ont traité plus de 36 mois (aux âges de 10 à 13 ans), suggère que systématiquement les enfants médicaux (à savoir le traitement pendant 7 jours par semaine tout au long de l'année) ont un ralentissement temporaire du taux de croissance (en moyenne, un total d'environ 2 cm de moins croissance en hauteur et 2,7 kg de moins croissance en poids sur 3 ans), sans preuve de rebond de la croissance au cours de cette période de développement. Les données publiées sont insuffisantes pour déterminer si l'utilisation chronique d'amphétamines peut provoquer une suppression de croissance similaire, toutefois, il est prévu qu'ils ont probablement cet effet aussi bien. Par conséquent, la croissance devrait être surveillée pendant le traitement avec des stimulants, et les patients qui ne sont pas cultivent pas ou gagnent taille ou de poids que prévu peut avoir besoin de leur traitement intepted. Troubles visuels Difficultés avec amodation et le flou de vision ont été rapportés avec le traitement de stimulant. Utilisation chez les enfants moins de six ans D'ÂGE Methylin ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de six ans, depuis la sécurité et l'efficacité dans ce groupe d'âge n'a pas été établie. Methylin doit être administré avec prudence aux patients émotionnellement instables, tels que ceux ayant des antécédents de dépendance g ou l'alcoolisme, car ces patients peuvent augmenter la dose de leur propre initiative. Chroniquement utilisation abusive peut conduire à la tolérance marquée et une dépendance psychique avec des degrés divers de comportement anormal. Des épisodes psychotiques peuvent se produire, surtout avec l'abus parentéral. Une surveillance attentive est nécessaire pendant g retrait, depuis la dépression sévère, ainsi que les effets de l'hyperactivité chronique peuvent être démasqués. À long terme de suivi peut être nécessaire en raison de troubles de la personnalité de base du patient.